星西比灵
氟桂利嗪是一种选择性钙通道阻滞剂,临床广泛用于偏头痛、眩晕及缺血性脑血管病等疾病的治疗。
一、作用机制:氟桂利嗪与尼莫地平的区别
氟桂利嗪和尼莫地平的共同点:
脂溶性高,均易透过血脑屏障;
同属于钙通道阻滞剂,可阻止Ca2+进入细胞内、抑制平滑肌收缩,解除血管痉挛,防止钙离子过量进入细胞而造成细胞损害。
不同点是:
氟桂利嗪预防偏头痛,证据充足,能明显减轻头痛程度和减少头痛频率;尼莫地平预防偏头痛的效果不优于安慰剂。
可能原因是:
氟桂利嗪还可抑制组胺、5-羟色胺、前列腺素、多巴胺等血管收缩物质引起的血管痉挛,抑制细胞低氧、改善血粘度和红细胞的变形能力。
二、盐酸氟桂利嗪片为什么睡前服用
人一般晚上机体代谢率比较低,脑病发作一般都在晚上,所以应该睡前吃药,使得病发高峰期,有最高的血药浓度,防治效果最好,另外这个药有嗜睡的不良反应,睡觉前吃药,正好睡觉休息,减低不良反应对人的伤害几率。
偏头痛是一种周期发作的血管性头痛。
三、半衰期:氟桂利嗪的消除半衰期长达18天
氟桂利嗪口服吸收良好,2~4小时达到峰浓度。
因为氟桂利嗪具有极高的脂溶性,易透过血脑屏障,脑组织中的浓度比血药浓度高45倍;易蓄积于骨骼肌和脂肪组织,消除半衰期可长达18天。
氟桂利嗪,连服5~6周才可达稳态血药浓度。
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